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WIN 55,212-2甲磺酸盐

WIN 55,212-2甲磺酸盐(WIN 55,212-2 MESYLATE)

CAS: 131543-23-2

化学式: C28H30N2O6S

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  4. 生化试剂
  5. WIN 55,212-2甲磺酸盐
中文名 WIN 55,212-2甲磺酸盐
英文名 WIN 55,212-2 MESYLATE
别名 水溶性西地那非
甲磺酸西地那非
甲磺酸西地那非(Z)
WIN552122 甲磺酸酯
甲磺酸西地那非(酒溶西地那非)
WIN 55,212-2甲磺酸盐
WIN 55212-2 甲磺酸盐
(+)WIN 55212-2甲磺酸盐
(R)-(+)-WIN 55,212-2 甲磺酸盐
(+)-【2,3-二氢-5-甲基-3-(4-吗啡啉甲基)吡咯[1,2,3-D]-1,4-苯并噁唑琳-6-】-1-萘基甲酮
英文别名 WIN55
CS-754
WIN552122
WIN-552122
212-2Mesylate
Sildenafil Mesylate
WIN 55,212-2 MESYLATE
R(+)-WIN 55,212-2 MESYLATE
R(+)-WIN 55,212-2 ,MESYLATE HIGH AFFINIT Y CANNABI
(R)-(+)-(2,3-Dihydro-5-methyl-3-(4-morpholinylmethyl)pyrrolo[1.2.3-de]-1,4-benzoxazin-6-yl)-1-naphthalenylmethanonemesy
R(+)-[2,3-DIHYDRO-5-METHYL-3-[(MORPHOLINYL)METHYL]PYRROLO[1,2,3-DE]-1,4-BENZOXAZINYL]-(1-NAPHTHALENYL)METHANONE MESYLATE
(R)-(+)-[2,3-DIHYDRO-5-METHYL-3-(4-MORPHOLINYLMETHYL)PYRROLO[1,2,3-DE]-1,4-BENZOXAZIN-6-YL]-1-NAPHTHALENYLMETHANONE MESYLATE
[(3R)-5-methyl-3-(morpholin-4-ylmethyl)-2,3-dihydro[1,4]oxazino[2,3,4-hi]indol-6-yl](naphthalen-1-yl)methanone methanesulfonate
(R)-(+)-[2,3-Dihydro-5-methyl-3[(4-morpholinyl)methyl]pyrrolo[1,2,3-de]-1,4-benzoxazinyl]-(1-naphthalenyl)methanone mesylate salt
CAS 131543-23-2
EINECS 1592732-453-0
化学式 C28H30N2O6S
分子量 522.61
InChI InChI=1/C27H26N2O3.CH4O3S/c1-18-25(27(30)22-9-4-7-19-6-2-3-8-21(19)22)23-10-5-11-24-26(23)29(18)20(17-32-24)16-28-12-14-31-15-13-28;1-5(2,3)4/h2-11,20H,12-17H2,1H3;1H3,(H,2,3,4)/t20-;/m1./s1
沸点 627.7°C at 760 mmHg
闪点 333.4°C
蒸汽压 1.14E-15mmHg at 25°C
溶解度 0.1 M HCl: 0.25mg/ml
存储条件 Store at +4°C
稳定性 从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。
外观 固体
颜色 white to off-white
物化性质 溶解度:0.1 M HCl: 0.25 mg/mL
WGK Germany:3
体外研究 WIN 55,212-2 is more potent in CHO-CB2 cells than in CHO-CB1 cells by a factor of 6O. WIN 55,212-2 has no effect on arachidonic acid release in CHO-CB2 or control CHO cells. WIN 55,212-2 fails to stimulate any increase in intracellular Ca 2+ up to 10 μM. In primary cultures of rat cerebral cortex neurons, WIN 55,212-2 (0.01--100 nM) increases extracellular glutamate levels, displaying a bell-shaped concentration-response curve. The facilitatory effect of WIN 55,212-2 (1 nM) is fully counteracted by SR141716A (10 nM), by the replacement of the normal Krebs Ringer-bicarbonate buffer with a low Ca 2+ medium (0.2 mM) and by the IP(3) receptor antagonist xestospongin C (1 μM). WIN 55,212-2 evokes CGRP release from TG neurons in vitro (EC 50 =26 μM) in a concentration- and calcium-dependent manner. WIN 55,212-2-2 neither inhibits capsaicin-evokes CGRP release nor does it inhibit forskolin-, isoproteranol- or prostaglandin E2-stimulated cAMP accumulation. WIN 55,212-2 significantly inhibits (EC 50 =1.7 μM) 50 mm K + -evoked CGRP release by approximately 70%. WIN 55,212-2 inhibition of 50 mm K + -evoked CGRP release is not reversed by antagonists of cannabinoid type 1 (CB1) receptor, but is mimicks in magnitude and potency (EC 50 =2.7 μM) by its cannabinoid-inactive enantiomer WIN 55,212-2-3.
体内研究 In the prefrontal cortex WIN 55,212-2 (0.1 and 1 mg/kg i.p.) increases dialysate glutamate levels from of the awake rat, while the lower (0.01 mg/kg) and the higher (2 mg/kg) doses are ineffective. Furthermore, the WIN 55,212-2 (0.1 mg/kg)- induced increase of dialysate glutamate levels is counteracted by pretreatment with the selective CB(1) receptor antagonist SR141716A (0.1 mg/kg, i.p.) and by the local perfusion with a low-calcium Ringer solution (Ca 2+ 0.2 mM). WIN 55,212-2 (0.5, 1, 3, 5, 10 and 15 mg/kg, i.p.) does not alter the seizure threshold at low doses, while higher doses of the drug significantly increases the threshold in a dose-dependent manner. The anticonvulsant effect of WIN 55,212-2, which is observed with doses as high as 5 mg/kg, can be observed with doses as low as 0.5 mg/kg in groups pre-treated with 20 mg/kg of pioglitazone.
WGK Germany 3

WIN 55,212-2甲磺酸盐 - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM1.913 ml9.567 ml19.135 ml
5 mM0.383 ml1.913 ml3.827 ml
10 mM0.191 ml0.957 ml1.913 ml
5 mM0.038 ml0.191 ml0.383 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
WIN 55,212-2甲磺酸盐
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